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硕士研究生招生自命题科目考试大纲
科目名称及代码 | 药物化学（ 871 ） |
所在学院 | 药学与食品工程学院 |
学位授权点 | 生物与医药（ 086000 ） |
一、基本要求
《药物化学》是五邑大学药学与食品工程学院招收生物与医药（086000） 专业类别硕士学位硕士研究生自命题考试科目。本科目主要考察考生是否掌握 药物化学基本理论知识，是否具备理解和应用常见药物的结构和活性等知识， 鉴别和判断药物的分类和归属，以及设计和优化基本药物合成路线的能力。
二、内容范围
1 绪论
? 药物化学的起源和发展；
? 药物化学的研究内容和研究任务。
2 药物的化学结构与药理活性
? 药物基本结构与药效的关系；
? 药物的 pKa 与药效的关系；
? 立体结构与药效的关系；
? 官能团间距离和药效的关系；
? 键合特性和药效的关系。
3 药物的体内代谢和变质反应
? 药物在体内的过程；
? 药物的代谢反应（I 相生物转化和II 相生物结合）。
? 药物的变质反应（水解反应、氧化反应以及二氧化碳等的影响）
4 新药研究的基本原理和方法
? 新药研究与开发的过程和特点；
? 先导化合物的发现方法和途径；
? 先导化合物的优化；
? 药物分子的修饰和优化。
5 镇静催眠药物和抗癫痫药物
? 镇静催眠药、抗癫痫药的类型、构效关系、代谢特点（脂水分配系数、
酸性解离常数 pKa 对活性的影响，以及作用时间与代谢的关系）；
? 代表性镇静催眠药、抗癫痫药的结构、理化性质、作用特点及用途。
6 麻醉药物
? 麻醉药的结构类型、构效关系和作用机制；
? 代表性麻醉药的化学结构、理化性质、作用特点及用途。
7 镇痛药和非甾体抗炎药
? 镇痛药的结构特点和构效关系；
? 代表性镇痛药的化学结构、理化性质、作用特点及用途；
? 非甾抗炎药的结构类型、构效关系和作用机理，代谢特点及毒副作用；
? 代表性非甾抗炎药的化学结构、理化性质、作用特点和用途。
8 神经退行性疾病治疗药物
? 代表性抗帕金森病药的化学结构、理化性质、作用特点及用途；
? 代表性抗阿尔兹海默药的化学结构、理化性质、作用特点及用途；
9 抗高血压、心脏病药物和调血脂、降血糖药物
? 代表性抗高血压、心脏病药物的结构、作用特点和用途。
? 代表性调血脂、降血糖药物的结构、作用特点和用途。
10 抗生素
? 抗生素类药物的发展和结构类型、构效关系、作用机理、结构与化学 稳定性和毒副作用之间关系；
? 代表性抗生素的化学结构、理化性质、作用特点及作用。
11 抗肿瘤药物
? 抗肿瘤药物的发展和结构类型、构效关系、作用机理、结构与化学稳 定性和毒副作用之间关系；
? 代表性抗肿瘤药物的化学结构、理化性质、作用特点及用途。
三、题型结构
试卷满分共 150 分，主要题型结构如下： 1. 单项选择题（约占 25%）
题目样例：下列哪一项不属于药物的功能 ( )
(A) 预防脑血栓；(B) 避孕；(C) 缓解胃痛；
(D) 去除脸上皱纹；(E) 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 2. 多项选择题（约占 15%）
题目样例：药物在有机相中的溶解度，可用（ ）表示
(A) 亲水性；(B) 亲脂性；(C) 疏水性；(D) 疏脂性；(E) 酸碱性
3. 名词解释（约占 20%）
题目样例：半衰期、先导化合物
4. 案例分析题（约占 10%）
题目样例：沙利度胺 (反应停, thalidomide) 于 1956 年在原西德上市，主要 治疗妊娠呕吐反应，临床疗效明显，因此迅速流行于欧洲、亚洲、北美、拉丁美 洲等 17 个国家。1960 年左右，上述国家突然发现许多新生儿的上肢、下肢特别 短小，甚至没有臂部和腿部，手脚直接连在身体上，其形状酷似“ 海豹” ，部分新 生儿还伴有心脏和消化道畸形、多发性神经炎等。“海豹肢畸形”患儿在日本大约 有 1000 名，原西德大约有 8000 名，全世界超过 1 万人。
问题：
(1) “海豹肢畸形”是什么原因导致的？
(2) 该悲剧使人们从中吸取了哪些深刻的教训？
5. 问答题（约占 30%）
题目样例：论述氟原子及含氟基团在药物设计中受欢迎的原因，并举例说明。 四、相关书目
[1] 尤启冬. 药物化学 ( 第四版) [M]. 北京:化学工业出版社, 2021, ISBN: 978-7-117-31667-5
[2] 徐云根, 甄宇红, 丁克等. 药物化学 (第9版) [M]. 人民卫生出版社, 2023, ISBN: 978-7-117-34624-5
[3] 孟 繁 浩 , 余 瑜 . 药 物 化 学 ( 第 二 版) [M]. 北 京 : 科 学 出 版 社 , 2016,
978-7-03-048879-4
五、其他说明
本科目考试形式为闭卷，考试时间为 180 分钟，不需要计算器，不需要作图 用具。
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