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《药物化学》考试大纲
考试科目：药物化学
参考书目：《药物化学（第八版）》，尤启冬主编，人民卫生出版社。
考试题型：名词解释、简答题、论述题
考核范围：包括以下 8 章中 60 个核心知识点。
总 论
第 1 章 绪论
【考核内容】
药物化学的主要研究任务（1）
药物的主要作用靶点（2）
药物的三种主要名称（3）
第 2 章 新药研究的基本原理和方法
【考核内容】
新化学实体NCE（4）的定义
新药研究与开发的四个主要阶段及其具体内容（5）
脂水分配系数Log P（6）、解离常数pKa（7）的定义
构性关系（8）、构效关系（9）、构代关系（10）、构毒关系（11）、结构特异性药物（12）的定义
“类药性五规则”的具体内容（13）
先导化合物（14）的定义
先导化合物的发现主要途径（15）
先导化合物优化的主要目的和方法（16）
生物电子等排体（17）、前药（18）、软药（19）的定义
计算机辅助药物设计（CADD）的定义及方法分类（20）
各 论
第 3 章 中枢神经系统药物
【考核内容】
镇静催眠药的分类、代表药物及临床作用（21）
抗精神病药的化学结构母核及代表性药物（22）
美沙酮的合成（23）
第 4 章 外周神经系统药物、循环系统药物
肾上腺素受体药物
【考核内容】
肾上腺素受体激动剂的构效关系（24）
盐酸普萘洛尔的合成路线（25）
β受体阻断剂的结构通式及构效关系（26）
马来酸氯苯那敏的合成（27）
局部麻醉药
【考核内容】
局部麻醉药的构效关系（28）
抗高血压药
【考核内容】
按照作用机理对抗高血压药物进行分类，并各举一例代表药物（29）
ACE 抑制剂的化学结构分类及代表药物（30）
卡托普利的合成和构型关系（31）
氯沙坦的合成与构型关系（32）
钙离子通过阻滞剂的分类及代表药物（33）
心脏疾病药物和血脂调节药
【考核内容】
强心药按照作用机制的分类及代表药物（34）
钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途（35）
HMG-CoA 还原酶抑制剂的作用机制（36）
第 5 章 解热镇痛药、非甾体抗炎药
【考核内容】
非甾体抗炎药的化学类型及典型药物（37）
非选择性的非甾体抗炎药的主要副作用及产生原因（38）
萘普生的合成路线（40）
第 6 章 抗生素
【考核内容】
抗生素按化学结构的分类及代表药物（41）
抗生素杀菌作用的4种主要机制及代表药物（42）
青霉素的缺点及结构修饰方法（43）
青霉素的构效关系（44）
半合成头孢菌素的构效关系（45）
头孢氨苄的合成（46）
β-内酰胺酶抑制剂的定义及其代表药物（47）
细菌抗生素（包括抗菌药物）产生耐药性的主要机制（48）
第 7 章 合成抗菌药
【考核内容】
磺胺类药物的构效关系（49）
甲氧苄啶与磺胺类药物合用的作用机制（50）
喹诺酮类药物的构效关系（51）
喹诺酮类药物结构与毒性及药物代谢之间的关系（52）
甲氧苄啶的合成（53）
环丙沙星的合成路线（54）
抗病毒药物的分类、相关作用机制及代表药物（55）
第 8 章 激素类药物
【考核内容】
激素的定义、作用和特点（56）
激素类药物的分类及代表药物（57）
孕激素的构效关系（58）
肾上腺皮质激素的构效关系（59）
己烯雌酚的合成（60）
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